臨床藥學 流感新藥 Xofluza 口服一次有效縮短流感症狀 (Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza)

新藥作用機轉與傳統流感抗病毒治療藥品阻斷神經胺酶差很大。 雖然叫做 季節性流感 (seasonal influenza) 但人類對他的掌控似乎沒有想像中得來的多。 還記得前幾年,曾經有一次春天結束要接夏天時,季節性流感感染人數又快速增加,當時一個說法是"...


新藥作用機轉與傳統流感抗病毒治療藥品阻斷神經胺酶差很大。

雖然叫做季節性流感 (seasonal influenza) 但人類對他的掌控似乎沒有想像中得來的多。

還記得前幾年,曾經有一次春天結束要接夏天時,季節性流感感染人數又快速增加,當時一個說法是"流感疫苗的效力過去了"。

不論是接種疫苗、不斷宣導,人類對於這個曾經造成大規模死傷的病毒,似乎很熟悉又陌生。

熟悉的是他的症狀、他什麼時候會報到,陌生的是他的變種 (例如傳說中的 A(H1N1)pdm09 病毒株)、他的傳播力,超乎人類的想像。

遠古時代 (譬喻),治療流感的藥品只有 Amantadine (這是一種遠古時代拿來治療巴金森氏症的藥品)。

但隨著神經胺酶抑制劑 (neuroamindase inhibitor, NAIs) 的研發,不論暴露後預防或治療流感,都多了一個武器。

但好景不常,陸續傳出對 Oseltamivir (Tamiflu 就是我們熟知的克流感) 產生抗藥性的病毒株,也出現一些罕見但另人擔憂的精神副作用。

雖然只有五天療程,但現有的口服或吸入藥品,還是會有服藥順從性的問題,即使10次劑量,還是有許多病人抱怨服藥後的腸胃道副作用。

編按:那種胃口不好再加上吃藥引起的腸胃不適,真的是令人不舒服。

鋪梗鋪了那麼久,答案是,現在有新機轉藥品,只要服一次劑量,就可以有效縮短不舒服的時間。

"流感病毒核酸內切酶抑制劑 Xofluza"

病毒登堂入室後,利用人類細胞的工具,製造自己的 RNA、蛋白質,再組合成新的病毒,一口氣大量釋出,根本是無本生意。

NAIs 是抑制病毒脫殼 (uncoating) 步驟,這是製作好的流感病毒,要從細胞釋放出來的最後一個步驟。

而 Xofluza 是抑制聚合酶 (polymerase) 上的蛋白質,分別是 PB1、PB2、PA,這三個蛋白質是流感病毒複製的關鍵。

複製過程中,需要動用到 PA 次單元上的核酸內切酶,你可以把他視為是很多開關的其中一個。Xofluza 就是抑制這個酵素的作用。

"Xofluza只要口服一劑,24小時內開始治療效果更好


目前用於治療或暴露後預防流感的藥品,Xofluza 只需口服一次,就可以有效縮短症狀時間。

相較於 NAIs 口服版、吸入版需要五天療程,注射版雖然可以只打一針,但總是要打針 (相信我很多人不愛打針)。

Xofluza 口服一次劑量,在第三期臨床研究中,相較於安慰劑,可以顯著縮短症狀時間大約一天,但與 Tamiflu 沒有顯著差異 (但比他給藥方便且順從性高)。


第三期臨床研究中,Xofluza 與 Oseltamivir 及安慰劑的結果比較。

因為副作用而中斷療程的發生率僅有0.3到0.4%,但其實它也吃一劑就好,除非是吃了馬上吐出來 (?) 所以變成中斷療程。

但經過判斷後,與實驗藥品 (Oseltamivir 8.4% 或 Xofluza 4.4%) 有關的副作用,Xofluza 發生率顯著較低。

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